Ученые Пермского Политеха изучили стабильность «основы» для потенциального анальгетика
29.12.2022
Для лечения различных бактериальных инфекций сейчас применяют препараты на основе специальных веществ – 4-хинолонов. Они также проявляют противовирусную, анальгетическую и противораковую активность: это зависит от формулы вещества. При создании новых медикаментов необходимо изучать их биотрансформацию и процессы усвоения в организме. Химики Пермского Политеха синтезировали новое вещество, а биотехнологи оценили его стабильность в лабораторных условиях. Это позволило выяснить, как оно ведет себя под действием ферментов.
Результаты исследования химики опубликовали в сборнике материалов всероссийской научно-практической конференции с международным участием «Химия. Экология. Урбанистика» (2022). Работа выполнена в Научно-образовательном центре прикладных химических и биологических исследований Пермского Политеха. Исследование позволит создать отечественные лекарственные препараты.
– При проведении фармацевтических исследований будущих лекарств важно изучать их метаболизм. Печень является важнейшим органом системы обмена веществ, она выделяет большое количество ферментов и помогает выводить лекарства из организма. Эксперименты в лабораторных условиях позволяют определить, как взаимодействуют вещества и органы. Информация о метаболической стабильности вещества в организме – тот параметр, без которого невозможно внедрение лекарственного средства в медицинскую практику, – поясняет руководитель проекта, доцент кафедры «Химия и биотехнология» Пермского Политеха, научный сотрудник лаборатории рационального природопользования и природоподобных технологий, кандидат фармацевтических наук Анастасия Ботева.
Ученые оценили «в пробирке» стабильность нового вещества из группы 4-хинолонов. Для этого они использовали фракцию и гомогенат печени крыс – однородную массу из тканей, которая содержит комплекс ферментов. Исследователи синтезировали вещество и оценили его метаболическую стабильность.
Гомогенат биотехнологи получили из печени крысы, превратив ее в однородную массу в присутствии водного раствора солей. Затем из него получили фракцию с помощью центрифуги. Далее специалисты внесли в пробирки гомогенат и исследуемое вещество. После инкубации через разные промежутки времени ученые отобрали пробы, белки осадили с помощью охлажденного ацетонитрила. Затем пробы обработали ультразвуком и отделили из них на центрифуге жидкость, образовавшуюся над осадком. Содержание исходного вещества и продуктов метаболизма химики оценили с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии. Эксперимент показал, что вещество полностью трансформируется за 90 минут, образуя один продукт метаболизма.
– Мы изучили соотношение гомогената и вещества и выяснили, что при концентрации 25 и 50 % гомогенат позволяет оценить стабильность соединения. Однородную массу из печени крыс можно использовать в течение 5 месяцев после заморозки. В экспериментах с фракцией на ее основе также образовался один продукт метаболизма. Вещество быстрее и эффективнее трансформируется в экспериментах с гомогенатом, чем с фракцией печени, – рассказывает исследовательница.
Результаты работы пермских ученых можно использовать в создании новых лекарств с антибактериальной, противовирусной, анальгетической и противораковой активностью, считают ученые.
Результаты исследования химики опубликовали в сборнике материалов всероссийской научно-практической конференции с международным участием «Химия. Экология. Урбанистика» (2022). Работа выполнена в Научно-образовательном центре прикладных химических и биологических исследований Пермского Политеха. Исследование позволит создать отечественные лекарственные препараты.
– При проведении фармацевтических исследований будущих лекарств важно изучать их метаболизм. Печень является важнейшим органом системы обмена веществ, она выделяет большое количество ферментов и помогает выводить лекарства из организма. Эксперименты в лабораторных условиях позволяют определить, как взаимодействуют вещества и органы. Информация о метаболической стабильности вещества в организме – тот параметр, без которого невозможно внедрение лекарственного средства в медицинскую практику, – поясняет руководитель проекта, доцент кафедры «Химия и биотехнология» Пермского Политеха, научный сотрудник лаборатории рационального природопользования и природоподобных технологий, кандидат фармацевтических наук Анастасия Ботева.
Ученые оценили «в пробирке» стабильность нового вещества из группы 4-хинолонов. Для этого они использовали фракцию и гомогенат печени крыс – однородную массу из тканей, которая содержит комплекс ферментов. Исследователи синтезировали вещество и оценили его метаболическую стабильность.
Гомогенат биотехнологи получили из печени крысы, превратив ее в однородную массу в присутствии водного раствора солей. Затем из него получили фракцию с помощью центрифуги. Далее специалисты внесли в пробирки гомогенат и исследуемое вещество. После инкубации через разные промежутки времени ученые отобрали пробы, белки осадили с помощью охлажденного ацетонитрила. Затем пробы обработали ультразвуком и отделили из них на центрифуге жидкость, образовавшуюся над осадком. Содержание исходного вещества и продуктов метаболизма химики оценили с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии. Эксперимент показал, что вещество полностью трансформируется за 90 минут, образуя один продукт метаболизма.
– Мы изучили соотношение гомогената и вещества и выяснили, что при концентрации 25 и 50 % гомогенат позволяет оценить стабильность соединения. Однородную массу из печени крыс можно использовать в течение 5 месяцев после заморозки. В экспериментах с фракцией на ее основе также образовался один продукт метаболизма. Вещество быстрее и эффективнее трансформируется в экспериментах с гомогенатом, чем с фракцией печени, – рассказывает исследовательница.
Результаты работы пермских ученых можно использовать в создании новых лекарств с антибактериальной, противовирусной, анальгетической и противораковой активностью, считают ученые.
Марина Осипова © Вечерние ведомости
Читать этот материал в источнике
Читать этот материал в источнике
Под Нижним Тагилом в дорожной аварии погибли два человека
Пятница, 29 ноября, 20.57
День домашних животных отметит Екатеринбургский зоопарк
Пятница, 29 ноября, 20.42
Цены из прошлого можно увидеть на полках екатеринбургских магазинов «Жизньмарт»
Пятница, 29 ноября, 20.22